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常用的口服降糖药可分为:延缓肠道碳水化合物消化和吸收的α-糖苷酶抑制剂。抑制肝糖生成、改善胰岛素抵抗为主的二甲双胍,促进尿糖排泄的SGLT2抑制剂,增加胰岛素敏感性的噻唑烷二酮类,促进胰岛素分泌的磺脲类、格列奈类,减少内源性GLP-1降解的DPP-4抑制剂。01
临床疗效和安全性监测项目检查频率指标/意义血糖每周至少检测2次空腹或餐后2小时血糖空腹:4.4~7.0非空腹:10.0糖化血红蛋白◆用药之初:每3个月监测1次◆达标后:每6个月监测1次多数患者合理的控制目标为7%血压至少每周测定1次目标值/80血脂◆血脂正常者:每年监测血脂1次◆血脂异常者:3~12个月检测1次◆LDL-C:2.6◆伴有ASCVD:1.8肾功能每年至少进行1次尿白蛋白/肌酐比值和eGFR评估2型糖尿病患者诊断时即可伴有糖尿病肾病眼科检查无视网膜病变者,至少每1~2年检查1次控制好血糖、血压、血脂可延缓视网膜病变足部检查所有糖尿病患者每年进行全面的足部检查1次50岁以上患者1年内新发足溃疡的发生率为8.1%ASCVD:动脉粥样硬化性心血管疾病02
非胰岛素类降糖药的作用机制和靶器官03
非胰岛素类降糖药的特点类别主要机制HbA1c降幅低血糖体重对心血管和肾脏的影响ASCVD心衰肾脏病二甲双胍改善胰岛素抵抗高1.0~1.5无轻度降低潜在获益中性中性∝-糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)抑制糖类降解中0.5~0.8无轻度降低未知未知未知磺酰脲类(格列美脲)胰岛素促泌剂高1.0~1.5常见增加中性中性中性格列奈类(瑞格列奈)胰岛素促泌剂高0.5~1.5有轻度增加未知未知未知噻唑烷二酮(吡格列酮)胰岛素增敏剂中0.4~0.9无增加中性增加风险中性DPP-4抑制剂(沙格列汀)延长内源GLP-1作用中0.4~0.9无中性中性潜在风险中性SGLT-2抑制剂(达格列净)增加尿糖排泄中0.5~1.0无明显降低获益获益获益GLP-1受体激动剂(利拉鲁肽)激动GLP-1受体高0.9~1.5无明显降低获益中性获益04
口服降糖药的用药交代①.二甲双胍用药期间尽量避免饮酒,不能过量饮酒,乙醇可增加乳酸中毒和低血糖风险。至少每年进行1次血液学检测(二甲双胍降低维生素B12吸收),特别是贫血或神经病变的患者。药品剂量范围服药时间排泄二甲双胍普通片~mg/d,1~3次/日餐中或餐后不经肝脏代谢;90%肾脏;10%粪便二甲双胍肠溶片~mg/d,1~3次/日餐前0.5h二甲双胍缓释片~mg/d,1~3次/日晚餐时服用②.α-糖苷酶抑制剂阿卡波糖和伏格列波糖,可在餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用,若出现低血糖,需使用葡萄糖或蜂蜜。温馨提示:与消化酶制剂、胃肠道吸附剂同服时,α-糖苷酶抑制剂的降糖作用减弱,至少间隔2小时。药品剂量范围服药时间排泄阿卡波糖片~mg/d,3次/日餐前即刻%粪伏格列波糖片~mg/d,3次/日餐前即刻%粪米格列醇片~mg/d,3次/日餐前即刻95%肾③.磺酰脲类用药期间避免饮酒(可引起致命的低血糖,也可引起双硫仑样反应)。当出现头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗时,及时进食糖果。温馨提示:有肾功能轻度不全的患者,宜选择格列喹酮。药品剂量范围服药时间排泄格列本脲片2.5~15mg/d,3次/日餐前0.5h50%肝,50%肾格列美脲片1~8mg/d,1次/日第1餐0.5h60%肾,40%粪格列齐特片80~mg/d,3次/日餐前0.5h70%肾,30%粪格列齐特缓释片30~mg/d,1次/日第1餐0.5h同上格列吡嗪片2.5~30mg/d,3次/日餐前0.5h90%肾,10%粪格列吡嗪控释片5~20mg/d,1次/日第1餐0.5h同上格列喹酮片15~mg/d,3次/日餐前0.5h5%肾,95%胆汁④.格列奈类格列奈类药物作用迅速且短暂,不进餐不服药。当出现头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗时,及时进食糖果。温馨提示:瑞格列奈与CYP2C8抑制剂(吉非贝齐)、CYP3A4抑制剂(伊曲康唑)、有机阴离子转运蛋白OATP1B1抑制剂(环孢素)合用时应格外谨慎。药品剂量范围服药时间排泄瑞格列奈片1.5~16mg/d,3次/日餐前15分钟内8%肾,92%胆汁那格列奈片~mg/d,3次/日餐前15分钟内83%肾,10%粪⑤.噻唑烷二酮类定期检查心电图(噻唑烷二酮类与骨折和心力衰竭风险增加相关)。若出现水肿、体重突然增加、心力衰竭等症状,应立即就医。药品剂量范围服药时间排泄罗格列酮片4~8mg/d,1次/日与进食无关30%肾吡格列酮片4~8mg/d,1次/日与进食无关64%肾,24%粪⑥.DPP-4抑制剂若出现持续性的剧烈的腹痛,请立即就医(DPP-4可引起急性胰腺炎)。若出现持续性关节痛请立即就医(DPP-4可引起关节痛,而且可能是重度或致残性的)。温馨提示:肝、肾功能不全患者中使用利格列汀时不需要调整剂量。药品剂量范围服药时间排泄西格列汀片mg/d,1次/日与进食无关87%肾,13%粪沙格列汀片5mg/d,1次/日与进食无关75%肾,22%粪利格列汀片5mg/d,1次/日与进食无关5%肾,80%肠肝维格列汀片mg/d,2次/日与进食无关85%肾,15%粪阿格列汀片25mg/d,1次/日与进食无关76%肾,13%粪⑦.SGLT-2抑制剂多饮水,保持外阴清洁,若出现尿路感染和生殖道感染,需及时对症治疗(SGLT-2使尿液中高水平葡萄糖,导致尿路和生殖器感染风险增加)。定期检查足部,如果发现足部有任何伤口、变色或疼痛,应立即就医(卡格列净增加下肢截肢,主要累及脚趾的风险升高)。药品剂量范围服药时间排泄达格列净片5~10mg/d,1次/日晨服75%肾,21%粪恩格列净片10~25mg/d,1次/日晨服54%肾,41%粪卡格列净片~mg/d,1次/日第一餐前33%肾,41%粪来源:药评中心近期热门(点击图片/文字直接阅读)止咳糖浆禁忌风油精价格风波
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